Gli effetti collaterali più comuni dell'assunzione di un inibitore dell'aromatasi sono dolori articolari, debolezza, affaticamento, cambiamenti di umore, depressione, ipertensione, gonfiore delle mani/piedi e mal di testa. 

Un inibitore dell'aromatasi può anche ridurre il grado di mineralizzazione ossea, che può portare all'osteoporosi e aumentare la possibilità di fratture nei pazienti suscettibili. Alcune persone possono reagire ai farmaci con disturbi gastrointestinali, inclusi nausea e vomito. Il letrozolo prezzo è di 12 euro.

Gli inibitori dell'aromatasi possono danneggiare il feto e non devono essere iniziati durante la gravidanza. Quando viene utilizzato dagli uomini per ridurre gli effetti degli estrogeni sull'uso a lungo termine di steroidi, un inibitore dell'aromatasi può aumentare il rischio di malattie cardiovascolari riducendo alcuni degli effetti benefici degli estrogeni sul volume del colesterolo.

Gli studi hanno dimostrato che quando un inibitore dell'aromatasi viene utilizzato in combinazione con il testosterone enantato, la soppressione del colesterolo HDL (buono) è significativa. Pertanto, poiché il tamoxifene non ha un effetto così negativo sui livelli di colesterolo, dovrebbe essere preferito dagli uomini inclini alle malattie cardiovascolari.